Фон

AHU-377 гемальций тұзы AHU-377 гемиальций тұзының түрі болып табылады.Бұл IC50 мәні 5 нМ болатын неприлизин ингибиторы [1].

AHU-377 және ангиотензин II AT1 рецепторларының антагонисті валсартан 1:1 молярлық қатынаста LCZ696 құрайды.LCZ696 - ангиотензин рецепторларының неприлизин ингибиторы.Ол қан қысымын төмендетеді және жүрек жеткіліксіздігін емдеуге арналған жаңа дәрі болуы мүмкін.AHU-377 пропрепарат болып табылады, ол этил эфирінің ферментативті ыдырауы арқылы LBQ657 белсенді түріне айналуы мүмкін.AHU-377 (30 және 100 мг/кг, PO) DAHI-SS егеуқұйрықтарында дозаға тәуелді түрде антигипертензиялық әсер тудыруы мүмкін екені хабарланды.Бірақ DOCA-тұзды гипертониялық егеуқұйрықтарда ол әлсіз төмендеуді көрсетеді [2, 3].

Анықтамалар:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Дикарбон қышқылының дипептидті бейтарап эндопептидаза ингибиторлары.J Med Chem.1995 жылғы 12 мамыр;38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Валсартан + AHU377 (LCZ696) жүрек жеткіліксіздігін емдеудегі потенциалды рөлі.Есірткілерді зерттейтін сарапшы.2013 тамыз;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi және т.б.AHU-377, күшті неприлизин ингибиторы, көлемге тәуелді гипертензияның екі егеуқұйрық үлгісіндегі салыстырмалы тиімділігі.BMC Pharmacology 2011, 11(1-қосымша):P33.

Химиялық құрылымы