Қытай Rivaroxaban өндірушілері мен жеткізушілері |CPF

Ривароксабан

Қысқаша сипаттама:

API атауы	Көрсеткіш	Техникалық сипаттама	АҚШ DMF	ЕО DMF	CEP
Ривароксабан	Антикоагулянт	Үй ішінде	TDP

Бізге электрондық поштаны жіберіңіз

Өнімнің егжей-тегжейі

Өнімнің тегтері

ӨНІМ ТАЛУЫ

Фон

Ривароксабан, 5-хлоро-N-[[(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксоморфолин-4-ил)фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил]метил]тиофен-2 -карбоксамид, қанның ұю жолының сыни нүктесінде коагуляция факторы болып табылатын Xa факторының күшті шағын молекулалы тежегіші болып табылады, нәтижесінде тромбин түзіліп, ұйығыш пайда болады.Ривароксабан Tyr288 және хлоротиофен бөлігінің хлор алмастырғышының өзара әрекеттесуі арқылы Xa факторының S1 қалтасындағы Tyr288-мен байланысады.Тежелу қайтымды (кофф = 5х10-3с-1), жылдам (кон = 1,7х107 моль/Л-1 с-1) және концентрацияға тәуелді (Ki = 0,4 нмоль/л).Ривароксабан қазіргі уақытта VTE емдеу, жедел коронарлық синдромы бар науқастарда жүрек-қантамырлық асқынулардың алдын алу, жүрекшелердің фибрилляциясы бар науқастарда инсульттің алдын алу үшін зерттелуде.

Анықтама

Элизабет Перзборн, Сюзанна Рериг, Александр Страуб, Дагмар Кубица, Вольфганг Мюк және Фолькер Локс.Ривароксабан: жаңа пероральді фактор Xa ингибиторы.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30(3): 376-381

Сипаттама

Ривароксабан (BAY 59-7939) - өте күшті，селективті және тікелей Фактор Xa (FXa) ингибиторы, анти-FXa потенциалының күшті өсуіне қол жеткізеді (IC50 0,7 нМ; Ki 0,4 нМ).

In Vitro

Ривароксабан (BAY 59-7939) – артериялық және веноздық тромбоздың алдын алу және емдеу үшін әзірленген пероральді, тікелей фактор Xa (FXa) тежегіші.Ривароксабан басқа сериндік протеазаларға қарағанда >10 000 есе жоғары селективтілігі бар адамның FXa-ны (Ki 0,4 нМ) бәсекелес тежейді;сонымен қатар протромбиназа белсенділігін тежейді (IC50 2,1 нМ).Ривароксабан егеуқұйрық плазмасында (IC50 290 нМ) қарағанда адам мен қоян плазмасында (IC50 21 нМ) эндогенді FXa-ны күштірек тежейді.Ол адам плазмасында антикоагулянттық әсер көрсетеді, протромбин уақытын (ПТ) екі есе арттырады және 0,23 және 0,69 кезінде ішінара тромбопластин уақытын белсендіреді.μМ, сәйкесінше.

Ривароксабан (BAY 59-7939) - тамаша in vivo белсенділігі мен жақсы биожетімділігі бар күшті және селективті, тікелей FXa тежегіші.Ривароксабан (BAY 59-7939), тромб индукцияланар алдында көктамырға болюсті енгізеді, тромб түзілуін азайтады (ED50 0,1 мг/кг), FXa-ны тежейді және PT дозасын байланысты ұзартады.PT және FXa ED50-де аздап әсер етеді (тиісінше 1,8 есе жоғарылау және 32% тежелу).0,3 мг/кг (тромб түзілуін толық дерлік тежеуге әкелетін доза) Ривароксабан PT орташа ұзартады (3,2).±0,5 есе) және FXa белсенділігін тежейді (65±3%)).

Сақтау