Rimegepant - бұл аз молекулалық ингибиторкальцитонинCGRP әрекетін блоктайтын генмен байланысты пептидті (CGRP) рецепторы, мигреннің бас ауруларында рөл атқарады деп есептелетін күшті вазодилатор. Rimegepant жедел мигрень шабуылдарын емдеуге рұқсат етілген. Клиникалық зерттеулерде римегепант әдетте емделу кезінде қан сарысуындағы аминотрансфераза деңгейінің уақытша жоғарылауының сирек жағдайларымен және бауырдың клиникалық көрінетін зақымдануының хабарланбаған жағдайларымен жақсы көтерімді болды.

Rimegepant - Biohaven Pharmaceuticals әзірлеген CGRP рецепторларының ауызша антагонисті. Ол 2020 жылдың 27 ақпанында бас ауруын жедел емдеу үшін FDA мақұлдауын алды. CGRP және оның рецепторларының бірнеше парентеральді антагонистері мигреньді емдеу үшін мақұлданғанымен (мысалы, [erenumab], [fremanezumab], [галканезумаб]), римегепант және [үлкен] әзірленуде қалған дәрілердің «гепанттар» тобының жалғыз мүшелері және ауызша биожетімділігі бар жалғыз CGRP антагонистері. Мигрень терапиясының қазіргі стандарты «триптандармен» үзілген емдеуді қамтиды, мысалы [суматриптан], бірақ бұл дәрі-дәрмектер тамырларды тарылту қасиеттеріне байланысты бұрыннан бар цереброваскулярлық және жүрек-қан тамырлары аурулары бар науқастарға қарсы. CGRP жолының антагонизмі мигрень терапиясының тартымды нысанасына айналды, өйткені триптандардан айырмашылығы, ауызша CGRP антагонистері байқалған вазоконстрикциялық қасиеттерге ие емес, сондықтан стандартты терапияға қарсы көрсетілімдері бар емделушілерде қолдануға қауіпсіз.

Римегепант – аКальцитонинГенмен байланысты пептидті рецепторлардың антагонисті. Римегепанттың әсер ету механизмі келесідейКальцитонинГенмен байланысты пептидті рецепторлардың антагонисті.