Фон

Тофацитиниб цитрат, сондай-ақ CP-690550 цитраты ретінде белгілі, лимфоциттердің өмір сүруін, пролиферациясын, дифференциациясын және лимфоциттердің тіршілігін реттейтін сигнал таратуға қатысатын гемопоэтикалық жасушалармен шектелген тирозинкиназа янус киназа 3 (JAK3) күшті тежегіші болып табылады. Басқа JAK емес киназаларға қарағанда селективтілігі 1000 есе жоғары JAK3 спецификалық тежелуі. JAKS (IC50 = 1 нМ) тежеумен қатар, тофацитиниб цитрат янус киназа 2 (JAK2) және янус киназа 1 (JAK1) тежейді, сәйкесінше потенциалы 20 және 100 есе аз. Дегенмен, жақында жүргізілген зерттеуде тофацитиниб цитратының JAK1, JAK2 және JAK3-ке байланысуы (Ki) сәйкесінше 1,6 нМ, 21,7 нМ және 6,5 нМ болды.

Анықтама

Лалита Виджайакришнан, Р.Венкатараманан және Палак Гулати. CP-690,550 янус киназа тежегішімен қабынуды емдеу. Фармакология ғылымындағы тенденциялар 2011: 32 (1); 25-34

Өнім сілтемесі

• 1. Панаги I, Дженнингс Е және т.б. «Salmonella Effector SteE сүтқоректілердің серин/треонинкиназасын GSK3 тирозинкиназасына макрофагтардың тікелей поляризациясына айналдырады». Жасушалық хост микроб. 2020;27(1):41–53.e6. PMID: 31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL және т.б. «Адамның лейкоциттердің субпопуляцияларында барицитиниб, упадацитиниб және тофацитиниб арқылы цитокиндік сигнализацияны реттеуді салыстыру». Arthritis Res Ther. 2019 тамыз 2;21(1):183. PMID: 31375130
• 3. Лю С, Верма М және т.б. «Ауыр демікпесі бар науқастардың тыныс алу жолдарының 2 типті туа біткен лимфоидты жасушаларының стероидты төзімділігі: тимус стромальды лимфопоэтиннің рөлі.» J Allergy Clin Immunol. 2018 қаңтар;141(1):257-268.e6. PMID: 28433687
• 4. Чжэн, Люфэн және т.б. «CYP4Z2P псевдогенінің 3′ UTR CYP4Z1 үшін цеРНҚ ретінде әрекет ете отырып, сүт безі қатерлі ісігіндегі ісік ангиогенезіне ықпал етеді.» Сүт безі обырын зерттеу және емдеу (2015): 1-14. PMID: 25701119

Сипаттама

Тофацитиниб цитраты IC50 сәйкесінше 1, 20 және 112 нМ болатын ауызша қол жетімді JAK1/2/3 тежегіші болып табылады. Тофацитиниб цитратының бактерияға қарсы, зеңге қарсы және вирусқа қарсы белсенділігі бар.

Сақтау

4°C, жарықтан қорғаңыз

*Еріткіште: -80°C, 6 ай; -20°C, 1 ай (жарықтан қорғаңыз)

Химиялық құрылымы

Қатысты биологиялық деректер

Қатысты биологиялық деректер

Қатысты биологиялық деректер

Қатысты биологиялық деректер

Қатысты биологиялық деректер