Руксолитиниб – аралық немесе жоғары қауіпті миелофиброзды және полицитемия вера мен трансплантаттың иесіне қарсы ауруының төзімді түрлерін емдеуде қолданылатын шағын молекулалы Янус киназа тежегіші. Руксолитиниб терапия кезінде қан сарысуындағы аминотрансфераза деңгейінің өтпелі және әдетте шамалы жоғарылауымен және бауырдың өздігінен шектелетін, клиникалық айқын идиосинкратикалық жедел зақымдалуының сирек жағдайларымен, сондай-ақ сезімтал адамдарда В гепатиті реактивациясының жағдайларымен байланысты.

Руксолитиниб – потенциалды ісікке қарсы және иммуномодуляциялаушы белсенділігі бар, ішу арқылы қабылданатын биожетімді Януспен байланысты киназа (JAK) тежегіші. Руксолитиниб ақуызды арнайы байланыстырады және тежейдітирозинJAK 1 және 2 киназалары, бұл қабынудың төмендеуіне және жасушалық пролиферацияның тежелуіне әкелуі мүмкін. JAK-STAT (сигнал түрлендіргіші және транскрипцияның белсендірушісі) жолы көптеген цитокиндер мен өсу факторларының сигнал беруінде негізгі рөл атқарады және жасушалық пролиферацияға, өсуге, қан түзуге және иммундық жауапқа қатысады; JAK киназалары қабыну ауруларында, миелопролиферативті бұзылыстарда және әртүрлі қатерлі ісіктерде жоғары реттелуі мүмкін.

Руксолитиниб - апиразол1-позицияда 2-циано-1-циклопентилэтил тобымен және 3-позицияда пирроло[2,3-д]пиримидин-4-ил тобымен ауыстырылады. Бастапқы миелофиброзды, полицитемиядан кейінгі миелофиброзды және эссенциалды тромбоцитемиядан кейінгі миелофиброзды қоса, аралық немесе жоғары қауіпті миелофиброзбен ауыратын науқастарды емдеу үшін фосфат тұзы ретінде қолданылады. Ол ісікке қарсы агент және EC 2.7.10.2 (спецификалық емес ақуыз-тирозинкиназа) ингибиторы. Бұл нитрил, апирролопиримидинжәне пиразолдар мүшесі.