Фон

Аторвастатин кальций IC50 мәні 150 нМ[1] ГМГ-КоА редуктазаның күшті тежегіші болып табылады.
HMG-CoA редуктаза холестеринді түзетін мевалонат жолының негізгі ферменті болып табылады. HMG-CoA - жылдамдықты шектейтін фермент және қандағы холестерин деңгейін төмендету үшін маңызды. HMG-CoA редуктаза эндоплазмалық ретикулумда орналасқан және сегіз трансмембраналық доменді қамтиды. HMG-CoA редуктаза тежегіштері бауырда LDL (төмен тығыздықтағы липопротеидтер) рецепторларының экспрессиясын тудыруы мүмкін. Бұл қан плазмасындағы LDL катаболизмінің деңгейін жоғарылатуға және атеросклероздың маңызды детерминанты болып табылатын плазмадағы холестерин концентрациясын төмендетуге әкеледі. ГМГ-КоА редуктаза холестерин синтезінде маңызды рөл атқарады. HMG-CoA холестеринді төмендететін дәрілердің жалғыз нысанасы болып табылады. HMG-CoA редуктаза да даму үшін маңызды фермент болып табылады. HMG-CoA редуктазасының белсенділігі жыныс жасушаларының миграциясының ақауларымен байланысты. Оның белсенділігін тежеу ​​миішілік қан кетуге әкелуі мүмкін[1].
Аторвастатин - IC50 мәні 154 нМ болатын HMG-CoA редуктаза тежегіші. Ол кейбір дислипидемияларды және гиперхолестеринемияны емдеуде тиімді [1]. 40 мг аторвастатинмен емдеу 40 күннен кейін жалпы холестеринді 40%-ға төмендетеді.[1] Ол сондай-ақ қалыпты холестерин деңгейі бар коронарлық немесе инсульт науқастарын емдеу үшін қолданылады.[2] Аторвастатин сонымен қатар LDL рецепторларының экспрессиясын индукциялау арқылы пациенттерде тығыздығы төмен липопротеиндердің аферезін төмендетеді.
Ол CYP3A4 (цитохром P450 3A4) арқылы емдік әсер ету үшін маңызды бірнеше метаболиттерге дейін метаболизденеді.[3]
Анықтамалар:
[1]. van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: Ауыр III типті және аралас дислипидемияны емдеудегі аторвастатиннің ұзақ мерзімді тиімділігі мен қауіпсіздігі. Жүрек 2002, 88(3):234-238.
[2]. Север ПС, Далоф Б, Поултер НР, Уэдель Н, Биверс Г, Коулфилд М, Коллинз Р, Кельдсен С.Е., Кристинссон А, МакИннес ГТ және т.б.: Гипертониясы орташа немесе одан төмен емделушілерде аторвастатинмен коронарлық және инсульт оқиғаларының алдын алу. -Англо-скандинавиялық кардиологиялық нәтижелерде холестериннің орташа концентрациясы Сынақ - Липидті төмендететін қол (ASCOT-LLA): көп орталықты рандомизацияланған бақыланатын сынақ. Lancet 2003, 361(9364):1149-1158.
[3]. Lennernas H: Аторвастатиннің клиникалық фармакокинетикасы. Clin Pharmacokinet 2003, 42(13):1141-1160.

Химиялық құрылымы