Фон

Агомелатин – MT1, MT2 және 5-HT2C үшін тиісінше 0,062 нМ және 0,268 нМ және IC50 мәні 0,27 мкм болатын Ki мәндері бар мелатонин рецепторларының агонисті және серотонин 5-HT2C рецепторының антагонисі [1].

Агомелатин бірегей антидепрессант болып табылады және негізгі депрессиялық бұзылыстарды (МДБ) емдеу үшін әзірленген.Агомелатин 5-HT2C қарсы селективті.Ол клондалған адам 5-HT2A және 5-HT1A-ға төмен жақындықты көрсетеді.Мелатонин рецепторлары үшін агомелатин сәйкесінше 0,09 нМ және 0,263 нМ Ki мәндері бар клондалған адам MT1 және MT2-ге ұқсас жақындық көрсетеді.In vivo зерттеулерінде агомелатин 5-HT2C ингибиторлық кірісін блоктау арқылы дофамин мен норадреналин деңгейін жоғарылатады.Сонымен қатар, агомелатинді енгізу депрессияның егеуқұйрық үлгісінде сахароза тұтынуының стресстен туындаған төмендеуіне қарсы тұрады.Бұдан басқа, агомелатин мазасыздықтың кеміргіш үлгісінде мазасыздықты жеңілдетеді [1].

Анықтамалар:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine.CNS препараттары, 2006, 20(12): 981-992.

Химиялық құрылымы