Фон

Агомелатин – MT1, MT2 және 5-HT2C үшін сәйкесінше 0,062 нМ және 0,268 нМ және IC50 мәні 0,27 мкм болатын Ki мәндері бар мелатонин рецепторларының агонисті және серотонин 5-HT2C рецепторының антагонисті [1].

Агомелатин бірегей антидепрессант болып табылады және негізгі депрессиялық бұзылыстарды (МДБ) емдеу үшін әзірленген. Агомелатин 5-HT2C қарсы селективті. Ол клондалған адам 5-HT2A және 5-HT1A-ға төмен жақындықты көрсетеді. Мелатонин рецепторлары үшін агомелатин сәйкесінше Ki мәндері 0,09 нМ және 0,263 нМ болатын клондалған адам MT1 және MT2-ге ұқсас жақындық көрсетеді. In vivo зерттеулерінде агомелатин 5-HT2C ингибиторлық кірісін блоктау арқылы дофамин мен норадреналин деңгейлерінің жоғарылауын тудырады. Сонымен қатар, агомелатинді енгізу депрессияның егеуқұйрық үлгісіндегі сахарозаны тұтынудың стресстен туындаған төмендеуіне қарсы тұрады. Бұдан басқа, агомелатин мазасыздықтың кеміргіш үлгісінде мазасыздықты жеңілдетеді [1].

Анықтамалар:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. CNS препараттары, 2006, 20(12): 981-992.

Химиялық құрылымы