Gэнергетикалық аты:venetoclax (ven ET oh klax)
Бренд атауы: Venclexta, Venclexta бастапқы бумасы

Венетоклакс ересектердегі созылмалы лимфоцитарлы лейкозды немесе шағын лимфоцитарлы лейкозды емдеу үшін қолданылады. Венетоклакс осы жағдайларды емдеу үшін жалғыз немесе басқа қатерлі ісікке қарсы препараттармен бірге қолданылады.

Жедел миелоидты лейкозды емдеу үшін Венетоклакс азацитидинмен, децитабинмен немесе цитарабинмен бірге қолданылады. Бұл комбинация 75 жастан асқан немесе басқа медициналық жағдайларға байланысты стандартты химиотерапияны пайдалана алмайтын ересектерге арналған.

Венетоклакс кейде басқа емдеу сәтсіз болғаннан кейін беріледі.

Венетоклаксты осы дәрі-дәрмек жөніндегі нұсқаулықта көрсетілмеген мақсаттарда да қолдануға болады.

Сипаттама

Венетоклакс (ABT-199; GDC-0199) - 0,01 нМ-ден аз Ki мәні бар жоғары күшті, селективті және ауызша биожетімді Bcl-2 тежегіші. Венетоклакс аутофагияны тудырады.

In Vitro

Venetoclax (ABT-199) FL5.12-BCL-2 жасушаларын (EC50=4 nM) күшті түрде жояды, Venetoclax (ABT-199) FL5.12-BCL-XL жасушаларына (EC50=261 nM) қарсы әлдеқайда әлсіз белсенділікті көрсетеді. ABT-199 сонымен қатар жасушалық сүтқоректілердің екі гибридті талдауларында селективтілікті көрсетеді, онда ол BCL-2-BIM кешендерін (EC50 = 3 нМ) бұзады, бірақ BCL-XL-BCL-XS (EC50 = 2,2) қарсы тиімділігі әлдеқайда төмен.μM) немесе MCL-1-NOXA комплекстері.

RS4;11 жасушаларынан (ALL) алынған ксеногрансплантаттарда дене салмағының әр кг-на шаққанда 12,5 мг бір реттік пероральді дозадан кейін Венетоклакс (ABT-199) ісік өсуінің максималды тежелуін (TGImax) 47% (P<0,001) және ісік өсуін тудырады. кідіріс (TGD) 26% (P<0,05)[1].

Белгіленген ксеногрансплантацияланған (T-ALL жасушалық желісінің тышқан ксеногрансплантатының үлгісі) ісіктерді Venetoclax (ABT-199) 100 мг/кг 4 күн бойы емдеу лейкоздық жүктеменің айтарлықтай төмендеуіне әкеледі.