Relugolix ерлерде простата обырын емдеу үшін қолданылады.
Бренд атаулары: Orgovyx
Препарат класы: ісікке қарсы - LHRH (GnRH) антагонисті гипофизді басатын заттар
Қол жетімділігі: Рецепт қажет
Жүктілік: дәрігермен кеңесіңіз. Бұл дәрі туылмаған балаға зиянды болуы мүмкін.
Лактация: қолданар алдында дәрігермен кеңесіңіз

Релуголикс – бұл пероральді түрде қол жетімді, пептидті емес гонадотропин-рилизинг гормонының (GnRH немесе лютеиндеуші гормон-релизинг гормоны (LHRH)) антагонисті, ықтимал ісікке қарсы белсенділігі бар. Релуголикс алдыңғы гипофиздегі GnRH рецепторымен бәсекеге қабілетті байланысады және блоктайды, ол GnRH рецепторларымен GnRH байланысуын болдырмайды және лютеиндеуші гормонның (LH) және фолликулды ынталандыратын гормонның (FSH) секрециясы мен шығарылуын тежейді. Ерлерде LH секрециясын тежеу ​​тестостеронның аталық бездердегі Лейдиг жасушаларынан босатылуын болдырмайды. Тестостерон простата өсуін қолдау үшін қажет болғандықтан, тестостерон деңгейін төмендету гормонға тәуелді простата обыры жасушаларының пролиферациясын тежеуі мүмкін.

Релуголикс - гормонға жауап беретін бірнеше жағдайларды емдеуде қолданылатын гонадотропин-рилизинг гормонының (GnRH) рецепторларының антагонисті. Ол алғаш рет Жапонияда 2019 жылы Relumina брендімен жатыр миомасын симптоматикалық емдеу үшін мақұлданды, ал жақында Америка Құрама Штаттарының FDA 2020 жылы Orgovyx брендімен простата обырының дамыған түрін емдеу үшін мақұлданды. Релуголикс эндометриозды симптоматикалық емдеуде де зерттелген. Relugolix - қуық асты безі обырын емдеу үшін мақұлданған GnRH рецепторларының бірінші (және қазіргі уақытта ғана) антагонистері - [degarelix] сияқты ұқсас терапиялар тері астына енгізуді қажет етеді - сондықтан клиникаға баруды қажет ететін емделушілерге ауыртпалық азырақ емдік нұсқаны ұсынады. денсаулық сақтау мамандарының басқаруы үшін. Пайдаланудың салыстырмалы қарапайымдылығына қоса, релуголикс простата обырын емдеуде қолданылатын басқа андрогендік айыру терапиясымен салыстырғанда тестостерон деңгейін төмендетуде жоғарырақ екендігі көрсетілді.

Relugolix - гонадотропинді босататын гормон рецепторларының антагонисті. Релуголикстің әсер ету механизмі гонадотропинді босататын гормон рецепторларының антагонисті және P450 3A цитохромының индукторы және P450 2B6 цитохромының индукторы, сүт безі обырына төзімділік ақуызының тежегіші және Р-гликопротеин тежегіші болып табылады. Релуголикстің физиологиялық әсері GnRH секрециясының төмендеуі арқылы жүзеге асады.

Химиялық құрылымы