Дабигатран этексилат мезилаты
Сипаттама
Дабигатран этексилат мезилаты (BIBR 1048MS) Дабигатранның пероральді түрде қабылданатын белсенді препараты болып табылады.Дабигатран этексилат месилаты антикоагулянттық әсерге ие және жүрекшелердің фибрилляциясынан туындаған веностромбоэмболия мен инсульттің алдын алу үшін қолданылады.
Фон
Сипаттама: IC50 Мәні: 4,5нМ (Ki);10nM(тромбинмен индукцияланған тромбоциттер агрегациясы) [1] Дабигатран қайтымды және селективті, тікелей тромбин тежегіші (DTI) болып табылады, оның ауызша белсенді ізашар дәрісі, дабигатран этексилат ретінде кеңейтілген клиникалық даму үстінде.in vitro: Дабигатран адам тромбинін (Ki: 4,5 нМ), сондай-ақ тромбоциттер агрегациясын (IC(50): 10 нМ) селективті және қайтымды тежейді, сонымен бірге басқа тромбоциттерді ынталандыратын агенттерге тежегіш әсер көрсетпейді. Тромбоциттерде тромбин түзілуі - эндогендік тромбин әлеуеті (ETP) ретінде өлшенетін нашар плазма (ППП) концентрацияға байланысты тежелді (IC(50): 0,56 микроМ).Дабигатран әртүрлі түрлерде концентрацияға тәуелді антикоагулянттық әсерлерін in vitro көрсетті, сәйкесінше 0,23, 0,83 және 0,18 микроМ концентрацияларында адамдағы PPP-де белсендірілген ішінара тромбопластин уақытын (aPTT), протромбин уақытын (PT) және экариннің ұю уақытын (ECT) екі есе арттырды [ 1].in vivo: Дабигатран егеуқұйрықтарда (0,3, 1 және 3 мг/кг) және резус маймылдарында (0,15, 0,3 және 0,6 мг/кг) көктамыр ішіне енгізгеннен кейін aPTT дозасын ұзартты.Дозаға және уақытқа тәуелді антикоагулянттық әсерлер есі бар егеуқұйрықтарға (10, 20 және 50 мг/кг) немесе резус маймылдарына (1, 2,5 немесе 5 мг/кг) дабигатран этексилатты ішке қабылдағанда байқалды, максималды әсерлері 30-дан 120-ға дейін байқалды. енгізгеннен кейін мин, тиісінше [1].Дабигатран этексилатымен емделген емделушілерде ишемиялық инсульт азырақ (3,74 дабигатран этексилатқа қарсы 3,97 варфаринге қарсы) және біріктірілген бассүйек ішілік қан кетулер мен геморрагиялық инсульттар азырақ (0,43 дабигатран этексилатқа қарсы 0,43 дабигатран этексилатқа қарсы 09-09 жыл варфаринге қарсы) болды.Клиникалық сынақ: гемодиализдегі пациенттердегі ауызша дабигатран этексилатының фармакокинетикасы мен фармакодинамикасын бағалау.1-кезең
Сақтау
| Ұнтақ | -20°C | 3 жыл |
| 4°C | 2 жыл | |
| Еріткіште | -80°C | 6 ай |
| -20°C | 1 ай |
Клиникалық сынақ
| NCT нөмірі | Демеуші | Шарт | Басталатын күн | Фаза |
| NCT02170792 | Борингер Ингельхайм | Дені сау | 2001 жылдың ақпаны | 1-кезең |
| NCT02170974 | Борингер Ингельхайм | Дені сау | 2004 жылдың шілдесі | 1-кезең |
| NCT02170831 | Борингер Ингельхайм | Дені сау | 1999 жылдың мамыры | 1-кезең |
| NCT02170805 | Борингер Ингельхайм | Дені сау | 2001 жылдың сәуірі | 1-кезең |
| NCT02170610 | Борингер Ингельхайм | Дені сау | 2002 жылдың наурызы | 1-кезең |
| NCT02170909 | Борингер Ингельхайм | Дені сау | 2004 жылдың желтоқсаны | 1-кезең |
| NCT02171000 | Борингер Ингельхайм | Дені сау | 2005 жылдың сәуірі | 1-кезең |
| NCT02170844 | Борингер Ингельхайм | Дені сау | 2004 жылдың маусымы | 1-кезең |
| NCT02170584 | Борингер Ингельхайм | Дені сау | 2001 жылдың қаңтары | 1-кезең |
| NCT02170935 | Борингер Ингельхайм | Веноздық тромбоэмболия | 2002 жылдың сәуірі | 2-кезең |
| NCT02170636 | Борингер Ингельхайм | Дені сау | 2002 жылдың қаңтары | 1-кезең |
| NCT02170766 | Борингер Ингельхайм | Дені сау | 2000 жылдың қазаны | 1-кезең |
| NCT02171442 | Борингер Ингельхайм | Дені сау | 2002 жылдың сәуірі | 1-кезең |
| NCT02170896 | Борингер Ингельхайм | Дені сау | 2001 жылдың қазаны | 1-кезең |
| NCT02173730 | Борингер Ингельхайм | Дені сау | 2002 жылдың қарашасы | 1-кезең |
| NCT02170623 | Борингер Ингельхайм | Дені сау | 2002 жылдың ақпаны | 1-кезең |
| NCT02170116 | Борингер Ингельхайм | Дені сау | 1998 жылдың қарашасы | 1-кезең |
| NCT02170597 | Борингер Ингельхайм | Дені сау | 2003 жылдың тамызы | 1-кезең |
| NCT01225822 | Борингер Ингельхайм | Веноздық тромбоэмболия | 2002 жылдың қарашасы | 2-кезең |
| NCT02170701 | Борингер Ингельхайм | Веноздық тромбоэмболия | 2000 жылдың қазаны | 2-кезең |
| NCT02170740 | Борингер Ингельхайм | Дені сау | 1999 жылдың қарашасы | 1-кезең |
| NCT02170922 | Борингер Ингельхайм | Дені сау | 1999 жылдың шілдесі | 1-кезең |
Химиялық құрылымы
Ұсыныс18Мақұлданған сапа сәйкестігін бағалау жобалары4, және6жобалары мақұлдануда.
Жетілдірілген халықаралық сапа менеджменті жүйесі сату үшін берік негіз қалады.
Сапа мен емдік әсерді қамтамасыз ету үшін сапаны қадағалау өнімнің бүкіл өмірлік циклі арқылы өтеді.
Кәсіби реттеушілер тобы өтінім беру және тіркеу кезінде сапаға қойылатын талаптарды қолдайды.
Korea Countec бөтелкедегі орау желісі
Тайвань CVC бөтелкедегі орау желісі
Италияның CAM тақтасын орау желісі
Германияның Fette нығыздаушы машинасы
Japan Viswill планшеттік детекторы
DCS басқару бөлмесі
