Нирматрелвир SARS-CoV-2 негізгі протеазасының (Mpro) тежегіші болып табылады, сонымен қатар 3C-тәрізді протеаза (3CLpro) немесе nsp5 протеаза деп те аталады. SARS-CoV-2 Mpro тежелуі оны полипротеин прекурсорларын өңдеуге қабілетсіз етеді, бұл вирустың репликациясын болдырмайды.

Нирматрелвир биохимиялық талдауда SARS-CoV-2 Mpro рекомбинантты белсенділігін in vivo қол жеткізуге болатын концентрацияларда тежеді. Нирматрелвир рентгендік кристаллография арқылы SARS-CoV-2 Mpro белсенді аймағымен тікелей байланысатыны анықталды.

Ритонавир - АИВ-1 протеаза тежегіші, бірақ SARS-CoV-2 Mpro-ға қарсы белсенді емес. Ритонавир нирматрелвирдің CYP3A-делдалдық метаболизмін тежейді, бұл нирматрелвирдің плазмадағы концентрациясының жоғарылауына әкеледі.

Бұл дәрі ұсынылады. Ол ересектер мен педиатриялық науқастарда (салмағы кемінде 40 келі немесе шамамен 88 фунт) 12 жастан асқан және одан жоғары жастағы науқастарда жеңіл және орташа дәрежедегі коронавирустық ауруды (COVID-19) емдеу үшін FDA-дан шұғыл пайдалануға рұқсат берді. тікелей SARS-CoV-2 тестінің оң нәтижелері және ауыр COVID-19-ға, соның ішінде ауруханаға жатқызу немесе өлімге өту қаупі жоғары адамдар. Нирматрелвир/ритонавирді COVID-19 диагнозы қойылғаннан кейін және симптомдар басталғаннан кейін бес күн ішінде мүмкіндігінше тезірек бастау керек.

Ұсыныстар EPIC-HR негізінде, нирмалтреливир/ритонавирдің плацебоға қарсы 28-ші күнге дейін ауруханаға жатқызу немесе өлімді азайтудағы тиімділігін бағалайтын 2/3 рандомизацияланған клиникалық бақылау сынағы. ауыр ауруға өту қаупі бар адамдар ауруханаға жатқызу немесе өлім қаупін азайтты 28 күн 88%.