Клопидогрел және Тикагрелор - бұл P2Y12 рецепторларының антагонистері, олар аденозин дифосфатының (АДФ) пластинка тақтайшасының P2Y12 рецепторымен байланысуын және екінші реттік ADP-делдалдық гликопротеин кешенінің белсенділігін селективті тежеу ​​арқылы пластинкалы аденозин дифосфатты (АДФ) тежейді.

Екеуі де созылмалы тұрақты стенокардия, жедел коронарлық артерия синдромы және ишемиялық инсультпен ауыратын науқастарда тромбоздың алдын алу үшін қолданылатын клиникалық жиі қолданылатын антиплателлерлер.Сонымен, айырмашылығы неде?

1, басталу уақыты

Тикагрелор тиімдірек және жедел коронарлық артерия синдромы бар емделушілерде пластинкалардың агрегациясын тез тежей алады, ал клопидогрелдің тиімділігі азырақ.

2, доза жиілігін алыңыз

Клопидогрелдің жартылай шығарылу кезеңі 6 сағатты, Тикагрелордың жартылай шығарылу кезеңі 7,2 сағатты құрайды.

Дегенмен, клопидогрелдің белсенді метаболиттері P2Y12 субъектісімен қайтымсыз байланысады, ал Тикагрелор және P2Y12 субъектісі қайтымды.

Сондықтан Клопидогрел күніне бір рет, ал Тикагрелор күніне екі рет қабылданады.

3, антиагреганттық әрекет

Тикагрелордың антиагрепараттары тиімдірек болды және зерттеулер көрсеткендей, Тикагрелордың жүрек-қан тамырлары өлімін және миокард инфарктісін азайтуда ешқандай айырмашылығы жоқ, бұл клопидогрел тобына қарағанда жоғары болды және инсульт.

Тикагрелорды емдеудің жедел коронарлы синдромы (АҚС) бар емделушілер үшін артықшылықтарына негізделе отырып, елдегі және шетелдегі тиісті нұсқаулар Тикагрелорды АКС пациенттерінде тромбоциттерге қарсы емдеу үшін қолдануды ұсынады.Еуропалық жүрек қауымдастығының екі беделді нұсқаулығында (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 және STEMI Guidelines 2012) клопидогрелді тек Тикагрелормен емдеуге болмайтын емделушілерде қолдануға болады.

4, Қан кету қаупі

Тикагрелорды ұзақ қолданудан қан кету қаупі клопидогрелге қарағанда біршама жоғары болды, бірақ қысқа мерзімді қолдануда қан кету қаупі ұқсас болды.

Шығыс Азия популяциясына негізделген KAMIR-NIH зерттеулері TIMI қан кету қаупі клопидогрелге қарағанда ≥ 75 жастағы емделушілерде айтарлықтай жоғары екенін көрсетеді.Сондықтан ≥ 75 жастағы acS емделушілері үшін аспирин негізіндегі артықшылықты P2Y12 тежегіші ретінде Клопидогретті таңдау ұсынылады.

Пластинаның аз мөлшері бар емделушілерге арналған антипластикалық тромбопеттер терапиясы да Тикагрелор опциясынан аулақ болу керек.

5, Басқа жағымсыз реакциялар

Тикагрелормен емделген емделушілерде ең жиі хабарланған жағымсыз реакциялар тыныс алудың қиындауы, көгеру және мұрыннан қан кету болды, олар клопидогрел тобына қарағанда жоғары жылдамдықпен орын алды.

6, Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Клопидогрел, оның белсенді метаболиті ретінде ішінара CYP2C19 метаболизденетін алдын ала препарат болып табылады және осы ферменттің белсенділігін тежейтін препаратты қабылдау клопидогрелдің белсенді метаболитке айналу деңгейін төмендетуі мүмкін.Сондықтан омепразол, эзомепразол, фтороназол, воликоназол, флуоксетин, фторволзамин, циклопроксацин, камаси сияқты күшті немесе орташа CYP2C19 тежегіштерін біріктіріп қолдану ұсынылмайды.

Тикагрелор негізінен CYP3A4 арқылы метаболизденеді, ал аз бөлігі CYP3A5 арқылы метаболизденеді. CYP3A тежегіштерін біріктіріп қолдану тикагрелордың Cmax және AUC жоғарылауы мүмкін.Сондықтан тикагрелорды кетоконазол, итраконазол, вориконазол, кларитромицин және т.б. сияқты күшті CYP3A тежегіштерімен біріктіріп қолданудан аулақ болу керек. Дегенмен, CYP3A индукторын біріктіріп қолдану тикагрелордың Cmax және AUC тиісінше төмендеуіне әкелуі мүмкін.Сондықтан дексаметазон, фенитоин натрийі, фенобарбитал және карбамазепин сияқты CYP3A күшті индукторын біріктіріп қолданудан аулақ болу керек.

7、Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда антиплателетикалық терапия

PLATO, бүйрек жеткіліксіздігі бар жедел коронарлық синдромы бар емделушілерді зерттеуде клопидогрелмен салыстырғанда тикагрелор тобындағы сарысу креатининінің айтарлықтай жоғарылауын көрсетті; ARB қабылдаған емделушілерді одан әрі талдау қан сарысуындағы креатинин деңгейінің 50% жоғарылауын >, бүйрекпен байланысты жағымсыз әсерлерін көрсетті. құбылыстар, ал бүйрек функциясына байланысты жағымсыз әсерлер тикагрелор тобында клопидогрел тобына қарағанда айтарлықтай жоғары болды. Сондықтан бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде клопидогрел + аспирин бірінші таңдау болуы керек.

8. Подагра/гиперурикемиямен ауыратын науқастардағы антиплателетикалық терапия

Тикагрелорды ұзақ уақыт қолдану подаграның даму қаупін арттыратыны көрсетілген. Подагра тикагрелорды емдеудің жиі кездесетін жағымсыз реакциясы болып табылады, ол тикагрелордың белсенді метаболиттерінің несеп қышқылының метаболизміне әсерімен байланысты болуы мүмкін. Сондықтан клопидогрел подагра үшін оңтайлы антиагреганттық терапия болып табылады. /гиперурикемиямен ауыратын науқастар.

9, CABG алдында антиплателетикалық терапия (коронарлық артерияны айналып өту)

Төмен дозадағы аспиринді (75-тен 100 мг-ға дейін) қабылдайтын КАБГ тағайындалған емделушілерге операция алдында тоқтатудың қажеті жоқ; P2Y12 тежегішін алатын емделушілер операция алдында тикагрелорды кемінде 3 күн және клопидогрелді 5 күн бойы тоқтату мүмкіндігін қарастыруы керек.

10, Клопидогрелдің төмен реактивтілігі

Тромбоциттердің клопидогрелге төмен реактивтілігі ишемия уақытына әкелуі мүмкін.Клопидогрелдің төмен реактивтілігін жеңу үшін клопидогрел дозасын арттыру немесе оны тикагрелормен ауыстыру әдеттегі таңдау болып табылады.

Қорытындылай келе, тикагрелор тез әрекет етеді және күшті ингибиторлық әсерге ие.Жедел коронарлық синдромды емдеуде тикагрелор жақсырақ антитромботикалық әсерге ие, ол өлімді одан әрі төмендетуі мүмкін, бірақ оның қан кету қаупі жоғары және клопидогрелге қарағанда ентігу, контузия, брадикардия, подагра және т.б. сияқты жағымсыз реакциялар жоғары.